代謝・排泄・血中濃度｜薬が体内でたどるプロセス

「同じ薬を飲んでも人によって効き方が違う」「肝臓や腎臓が悪いと薬に注意が必要」——その理由は、薬が体内でたどるプロセスと深く関係しています。

この記事では登録販売者試験の内容をベースに、薬の代謝・排泄・血中濃度のしくみを整理しました。試験を受けない方にも、薬の効果や副作用を正しく理解するために役立てていただける内容です。

1. 薬の代謝とは

代謝とは、薬が体内で化学的に変化することです。体が異物と判断したものを解毒し、排泄されやすい形に変化させます。

• 代謝によって作用が失われる（不活性化）こともある
• 逆に代謝によって活性を持つ別の物質に変わることもある
• この仕組みを利用して薬の効かせ方を設計している薬もある

代謝は主に肝臓で行われます。

2. 薬の排泄とは

代謝された薬（代謝物）は、体外へ排出されます。

主な排泄経路

• 腎臓 → 尿中へ排泄（主経路）
• 肝臓 → 胆汁中へ排泄（消化管を通って便中に）
• 肺 → 呼気中に排出（揮発性の薬）
• 汗・母乳中への移行もあり（特に乳児に注意）

肝機能・腎機能が低い場合の注意

• 肝機能が低い人：代謝して無毒化されるはずの薬が残留して副作用につながったり、代謝後に効果を発揮するはずの薬が効きにくくなることがある
• 腎機能が低い人：排泄の出口が詰まっているような状態で、薬が体内に蓄積して副作用につながったり、効果のコントロールが難しくなる。腎臓への負担も増える

3. 肝初回通過効果

口から飲んだ薬は消化管で吸収された後、門脈を通って肝臓へ運ばれます。このとき肝臓の酵素によって代謝されると、全身に届く有効成分が減ってしまいます。これを肝初回通過効果（first-pass effect）といいます。

• 肝機能が低い人では代謝がうまくいかず、未代謝成分が多く残る
• その結果、副作用が出やすくなるリスクがある

4. 循環血液中での薬の働き

吸収・代謝を経た有効成分は血液中へ移動し、体内の標的（ターゲット）細胞に届いて作用を発揮します。

• 血漿中のタンパク質（アルブミンなど）と結合しながら運ばれる
• 受容体・酵素・輸送体にくっついて細胞内で効果を出す

5. 血中濃度と有効域

血中濃度とは、血液中に薬がどれだけ溶けているかを示す濃度のことです。薬の効果や副作用は、この血中濃度に大きく影響されます。

6. 重要用語のまとめ

試験で押さえるキーワード（直前チェック用）

代謝の主な場所

→ 肝臓

排泄の主経路

→ 腎臓（尿中）。他に胆汁・呼気・汗・母乳など

肝機能が低い場合

→ 薬が残留して副作用リスク増、または代謝後に効果を発揮する薬が効きにくくなる

腎機能が低い場合

→ 薬が蓄積して副作用リスク増。腎臓への負担も増える

肝初回通過効果

→ 経口薬が肝臓で代謝されて全身に届く成分が減る現象

血中濃度の3段階

→ 最低有効濃度以下（無効）・有効域（安全・有効）・中毒域（副作用・毒性）

参考資料

• 厚生労働省｜登録販売者試験問題作成に関する手引き（令和７年４月）
• PMDA（医薬品医療機器総合機構）
• MSDマニュアル家庭版（「薬物動態」を検索）

※解説音声はAIツール「NotebookLM」で作成しています。読み上げの不自然さが残る部分もありますが、内容の理解を助けるものとして載せています。

公開日：2025年7月20日
最終更新日：2026年4月24日