鎮静作用（眠気を起こす薬のしくみ） 

1．抗ヒスタミン成分とは 

• ヒスタミンは体内の化学伝達物質の一つで、アレルギー症状や覚醒に関係する。 

• 抗ヒスタミン成分は、ヒスタミンの働きを抑えることでアレルギー症状（鼻水・くしゃみ・かゆみ）を改善する一方、脳内にも作用し眠気・鎮静を起こす。 

• 第1世代は眠気が強く、第2世代は眠気が少ない。 

今回は【眠気】に注目してみたいと思います。

2．眠気を起こす代表的な抗ヒスタミン成分 

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3．睡眠改善薬に使われる鎮静成分 

眠気は起きていたい時には嫌な副作用ですが、眠れない時にちょうど良い眠気はありがたいものですね。

医師の処方が必要な向精神薬や睡眠導入剤ほど深刻な副作用が少なく、市販で管理出来るレベルの商品として、種類は少ないですが発売されています。

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【鎮静】は、眠気やふらつきは悪～い副作用というイメージですが、プロモバリリル尿素、アリルイソプロピルアセチル尿素 は風邪薬や頭痛薬に含まれているのは、つらい症状を感じにくくしてくれるという恩恵があるわけで、用量と効能のバランスですね。

ジフェンヒドラミン

作用と特徴

• 脳の覚醒に関わるヒスタミン受容体を遮断することで
  催眠・鎮静作用を示す。
• 一時的な入眠困難・眠りが浅い・寝付きが悪いなどに用いられる。
• 中枢を抑制するため、眠気・注意力低下が出る。
• 抗ヒスタミン作用はアレルギー薬と同じだが、
  睡眠改善薬では中枢抑制作用を目的に使用する点が異なる。
• 依存の心配は少ないが、ゼロではない。

使用上の注意

• 15歳未満は使用禁止。（小児や若年では逆に神経過敏や興奮が起こる事がある）
• 妊娠中・授乳中は避ける。（妊娠・出産後の不眠はホルモンバランスの事が多い）
• 高齢者は副作用が出やすく要注意。
• 抑うつ・ホルモンバランスの変化など病気が原因の不眠→適応ではない。
• 服用後は翌日の作業に支障が出る可能性がある。
• 数日間使っても改善しなければ受診する。
• 副作用：口渇、便秘、排尿困難、眠気 など。

プロモバレリル尿素・アリルイソプロピルアセチル尿素

• プロモバレリル尿素（ブロムワレリル尿素）
• アリルイソプロピルアセチル尿素

（いずれも旧来からある催眠鎮静成分）

作用と特徴

• 脳の興奮を抑え、鎮静・催眠作用を示す。
• 眠気が強く出やすく、
  車の運転・機械操作など、重大事故の危険につながる行為は避ける必要がある。

使用上の注意点

• 乗物や危険を伴う機械の運転操作は避ける。
• 反復して摂取すると 依存性 を生じるおそれがある。
• 妊婦・授乳婦は使用を避ける。
• 服用により 乱暴になる（興奮） ことがある。
• 胎児障害の可能性により、妊婦は安全性が低いとされる。

■なぜ重要視されるのか？

• 不眠・不安の症状はうつ病に伴うことがある。
• うつ病患者は 自殺行動を起こしやすく,
  過去には プロモバレリル尿素の大量摂取（オーバードーズ）による自殺 が社会問題になった。

■ 現在の状況

• 危険性の高さから、
  ベンゾジアゼピン系成分（医療用）への代替が進んだ。
• そのため
  市販の催眠鎮静薬では、プロモバレリル尿素の使用は年々減少 している。